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市面上有针对奥希替尼(AZD9291)C797S耐药突变的药物吗?

时间:2019-04-16 09:59 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  奥希替尼(AZD9291)治疗后出现C797S耐药突变怎么办?在我国非小细胞肺癌患者中,最常见的基因突变类型EGFR,约占50%,对于有此突变的患者,小分子治疗药物EGFR-TKI可显著延长患者的生存期,大幅改善生活质量。耐药和突变也促使药物不断进化,目前已经发展到第三代。EGFR-TKI靶向治疗此类患者的一线治疗方法。

奥希替尼

  第三代EGFR-TKIs用于一、二代TKIs耐药的EGFRT790M突变NSCLC患者的治疗,然而第三代EGFR-TKIs应用一段时间后也同样会出现耐药。早在2015年就发现奥希替尼治疗后会产生C797S耐药突变,目前市场上没有专门针对C797S耐药患者的治疗药物。因肿瘤的异质性决定了耐药机制的多样性,其他多种突变也可能引起奥希替尼耐药,但除C797S突变外临床上尚未确定耐药机制和突变位点。

AZD9291

  本次研究中93名肺癌患者经过奥希替尼治疗后的测序发现,L718和L792突变可能是导致奥希替尼耐药的原因,试验表明L718Q和L792H可能是通过引入空间排斥和降低局部疏水性来阻止奥希替尼和EGFR结合。体外试验进一步验证L792和L718取代会引起奥希替尼的耐药。本篇文献提示,奥希替尼治疗后会产生L718Q和L792H耐药突变,针对该突变药物研发是未来肺癌药物的方向之一。

  详情请访问  AZD9291  https://azd9291.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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