晚期肺癌患者一旦出现肺外转移会明显影响预后，其中脑部转移（包括脑实质或软脑膜转移）对患者的生存预后影响最大，不治疗的生存期只有3个月，同时也会严重影响患者的生活质量，应予以高度的重视及积极的防治。而脑转移在EGFR这类非小细胞肺癌中更易发生，发生率高达50%。目前对于单发脑转移灶，应首选局部治疗；对于多发或弥漫性脑转移，则以内科全身治疗为主，但常规的化疗药入脑效果极差，现阶段主要通过靶向药入脑的能力来尝试解决问题。在众多的EGFR靶向药当中，AZD9291(奥希替尼)的颅内疗效首当其冲，不仅对脑及脑膜病灶控制佳，还具有一定的预防作用。
在III期FLAURA试验中，将AZD9291头对头对比一代靶向药（吉非替尼、厄洛替尼）一线治疗EGFR 19/21突变的患者。对于CNS转移的患者，AZD9291组的中位PFS明显优于1代靶向药，分别为15.2m vs 9.6m，一线控制脑转移能力依然强悍。在所有556例患者中，出现CNS转移进展（包括新发及已知脑转移）的发生率分别为AZD9291组6%及1代靶向药组15%，治疗过程中AZD9291组出现脑进展的患者明显更少，说明AZD9291对于脑转移的防治有更好的效果。另外，在治疗过程中两组分别新出现3%（AZD9291组）及7%（1代靶向药组）的脑转移患者，同样印证了AZD9291强劲的预防脑转的能力。在安全性方面，AZD9291组≥3级不良反应发生率为34%，低于一代靶向药的45%。
从以上研究中可以看出，AZD9291在一线治疗上展露出强效的入脑作用，对于颅内病灶的治疗效果完胜其他现有的标准治疗方式。并且，AZD9291在研究中的安全性都更好，优于对照组。因此对于临床EGFR突变合并脑转移的患者，无论是初治或经治（合并T790M），毋庸置疑推荐AZD9291为首选方案，以最大化患者的长期获益。FLAURA试验中，AZD9291组新发脑转移的患者比1代靶向药组显著减少，提示AZD9291能够有效的降低患者在治疗过程中发生脑转移的风险，尽早使用，可起到防转移于先的作用。
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