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三代EGFR-TKI奥希替尼主要针对T790M突变的肺癌患者

时间:2019-03-12 13:46 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  EGFR-TKI全称为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,是伴随癌症分子分型、分子生物学发展从而产生的靶向药,通过抑制细胞内信号通路中的节点达到抑制整个通路的传导,抑制肿瘤生长。其中EGFR-TKI 因在EGFR阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)这一大癌种(约占肺癌中的30%)中极为突出的临床疗效,目前已成为NCCN 推荐的首选治疗药物。经过十余年的研究与发展,目前市场上的EGFR-TKI主要分为三代。

奥希替尼

  三代EGFR-TKI主要针对T790M耐药突变的患者。T790M基因突变为使用EGFR-TKI后出现耐药的主要突变类型(约占50%),而因T790M 结构域空间狭小,常规药物结合困难,故一、二代EGFR TKI治疗均无效,因此三代成为各巨头研发热点。

  奥希替尼(Tagrisso,商品名为泰瑞沙,代号AZD9291)由阿斯利康研发,是目前全球唯一上市的三代EGFR TKI。主要通过更小的结合区从而结合空间狭小的T790M突变结构域,达到治疗效果,作为T790M耐药突变NSCLC患者的二线疗法,奥希替尼目前已经在包括美、欧、日、中在内的超过80个国家获批;作为一线疗法自2018年4月以来已经在超过60个国家获批,预计将于2019上半年国内获批。

  详情请访问  AZD9291  https://azd9291.kangantu.com


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(责任编辑:康安途海外医疗)

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